Tl 07.003_124

Charakterisierung der anti-Malaria Aktivität von Dehalogenil

01.04.2025 bis 30.09.2026

Unter den weit verbreiteten Therapieschemata (Artemisinin-basierte Kombinationstherapien oder „ACTs“) sind nur wenige in der Lage, wirksam Gametozyten zu erfassen. Außerdem ist das Grundgerüst der Therapie mit Artemisinin zum Ziel von Arzneimittelresistenzen geworden. Diese traten zuerst in der Mekong-Region auf, wurden aber auch auf dem afrikanischen Kontinent festgestellt. Deshalb wächst die Sorge über den Verlust der
Wirksamkeit von bewährten Therapieschemata. Um diesen Entwicklungen entgegenzuwirken, wurde die Forschung nach neuen Malariamitteln bereits beschleunigt. Ein vielversprechender Kandidat für ein neues Malariamittel ist das Makrolid Chlorotonil. Seine genaue Wirkungsweise muss erst noch umfassend charakterisiert werden, aber es scheint von den etablierten Malariamitteln wie Artemisinin und Chloroquin abzuweichen. Invitro-Tests mit dem Wirkstoff wiesen auf einige wünschenswerte Eigenschaften hin. Sie zeigte hohe biologische Aktivität gegen Laborstämme und klinische Isolate aus Gabun,
Der Wirkstoff setzt schnell ein und ist sogar gegen Gametozyten wirksam. Weitere In-vivo-Versuche an Mäusen, die mit Plasmodium berghei infiziert waren, unterstrichen den positiven Ausblick auf die Wirkung der Substanz. Der Schwerpunkt liegt nun auf den Eigenschaften seines Derivats
Dehalogenil. Durch seine erhöhte Wasserlöslichkeit, höhere In-vivo-Stabilität und geringere Toxizität in Tierversuchen könnte diese Substanz eine einfachere Anwendung mit den vorteilhaften Aspekten von Chlorotonil verbinden.